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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-153935
    EP4-IN-1

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。EP4-IN-1 源自专利 WO2023025270 (例 1)，在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究中具有应用前景。
    EP4-IN-1
  • HY-136927
    MSA-2
    5 篇以上引用文献

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
    MSA-2
  • HY-148305
    PD-1/PD-L1-IN-28

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-28 (化合物 3) 是一种 PD-1/PD-L1 信号通路的免疫检查点抑制剂 (IC50=0.744 µM)。PD-1/PD-L1-IN-28 在肿瘤免疫方面具有较好的研究潜力。
    PD-1/PD-L1-IN-28
  • HY-143321
    STING agonist-13

    		STING Cancer
    STING agonist-13 是一种 STING 激动剂，通过 STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STING agonist-13 可刺激 STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STING agonist-13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。
    STING agonist-13
  • HY-143869
    HPK1-IN-28

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-28 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-28 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-28 具有研究免疫相关疾病，尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1，化合物 1)。
    HPK1-IN-28
  • HY-143870
    HPK1-IN-29

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-29 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-29 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29 具有研究免疫相关疾病，尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1，化合物 38)。
    HPK1-IN-29
  • HY-128749A
    D-Glucaric acid tetrahydrate

    Calcium D-glucarate tetrahydrate

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    D-糖酸钙四水合物 D-Glucaric acid tetrahydrate 是哺乳动物 D-葡萄糖醛酸途径的最终产物。D-Glucaric acid tetrahydrate 也存在于水果和蔬菜中。D-Glucaric acid tetrahydrate 可用于降低胆固醇并抑制肿瘤的发展。D-Glucaric acid tetrahydrate 还能增强人体免疫力，降低癌症风险。
    D-Glucaric acid tetrahydrate
  • HY-N1022
    11-Hydroxytephrosin

    		NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    11-Hydroxytephrosin 是一种有效的 NF-kappaB 抑制剂。已知 NF-kappaB 在调节控制免疫系统、细胞凋亡 (apoptosis)、肿瘤细胞生长和组织分化的基因中发挥关键作用。
    11-Hydroxytephrosin
  • HY-154869
    PD-1/PD-L1-IN-34

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-34 (Compound (1S,2S)-A25) 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50=0.029 μM)，对 PD-L1 具有选择性的结合亲和力 (KD=0.1554 μM)。PD-1/PD-L1-IN-34 通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长。
    PD-1/PD-L1-IN-34
  • HY-157793
    SMU-L11

    		Toll-like Receptor (TLR) NF-κB MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    SMU-L11 是一种特异性 TLR7 激动剂 (EC50=0.024 μM)，可招募 MyD88 接头蛋白并激活下游 NF-κB 和 MAPK 信号通路。SMU-L11 在小鼠模型中，显著增强免疫细胞活化并增强 CD4+ T 和 CD8+ T 细胞增殖，从而直接杀死肿瘤细胞并抑制肿瘤生长。SMU-L11 可用于癌症的研究，也有研究免疫系统疾病的潜力。
    SMU-L11
  • HY-119339
    SX-682
    4 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
    SX-682
  • HY-145688
    HDAC-IN-33

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
    HDAC-IN-33
  • HY-144746
    PD-1/PD-L1-IN-26

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
    PD-1/PD-L1-IN-26
  • HY-145687
    HDAC-IN-32

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
    HDAC-IN-32
  • HY-131347
    PD-1/PD-L1-IN-NP19

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-NP19 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，抑制人类 PD-1/PD-L1 相互作用的 IC50 值为 12.5 nM。PD-1/PD-L1-IN-NP19 可以激活肿瘤的免疫微环境，这可能有助于其抗肿瘤作用。
    PD-1/PD-L1-IN-NP19
  • HY-157157
    PAD4-IN-3

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂，具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV)，得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤，抑制 PAD4 活性，阻断中性粒细胞胞外陷阱（NET）的形成，以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
    PAD4-IN-3
  • HY-145923
    Osunprotafib
    1 篇文献验证

    ABBV-CLS-484

    		 Phosphatase Cancer
    Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种具有亚纳摩尔活性的有效的 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂。Osunprotafib 具有抗肿瘤活性，可增强免疫应答并增加肿瘤对免疫介导杀伤的敏感性。
    Osunprotafib
  • HY-151559
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1

    		Checkpoint Kinase (Chk) STAT CXCR CCR Cancer
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退，使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-P0073
    Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH
    1 篇文献验证

    Met-Enkephalin; Methionine enkephalin; Metenkefalin

    		 Opioid Receptor Neurological Disease Cancer
    蛋氨酸脑啡肽 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor)，可调控人类免疫功能，抑制肿瘤生长。
    Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH
  • HY-12885
    ADU-S100

    MIW815; ML RR-S2 CDA

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    ADU-S100 (MIW815) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
    ADU-S100
  • HY-155109
    Antitumor agent-114

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    Antitumor agent-114 是一种强效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。Antitumor agent-114 能激活免疫并减少乳腺癌小鼠模型的肿瘤体积。Antitumor agent-114 可用于免疫和癌症疾病的研究。
    Antitumor agent-114
  • HY-148494
    Tivumecirnon

    FLX475

    		 CCR Cancer
    Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性的 CCR4 拮抗剂，能够阻止调节性 T 细胞进入肿瘤微环境，从而降低它们对有效抗肿瘤免疫反应的干扰。Tivumecirnon 具有抗肿瘤活性。
    Tivumecirnon
  • HY-156649
    Vorbipiprant

    CR6086

    		 Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Vorbipiprant (CR6086)是一种 EP4 受体拮抗剂，作为一种靶向免疫调节剂。Vorbipiprant 也是一种潜在的免疫检查点抑制剂，可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。Vorbipiprant 还能拮抗 PGE2 刺激的 cAMP 产生(IC50=22 nM)。Vorbipiprant 在啮齿类动物中表现出显著的 DMARD 效应，并具有抗炎活性，可以抑制免疫介导的炎症性疾病。
    Vorbipiprant
  • HY-12885B
    ADU-S100 ammonium salt
    最多引用文献
    41 篇文献验证

    MIW815 ammonium salt; ML RR-S2 CDA ammonium salt

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    ADU-S100 ammonium salt (MIW815 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
    ADU-S100 ammonium salt
  • HY-76711
    Naltrexone

    		Opioid Receptor Cancer
    Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。
    Naltrexone
  • HY-B2227
    Lactate
    3 篇文献验证

    Lactic acid

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    乳酸 Lactate (Lactic Acid) 是一种羟基羧酸受体 1 (HCAR1) 激活剂和诱导赖氨酸残基乳酰化的表观遗传调节剂。Lactate 是糖酵解终产物，弥补了糖酵解和氧化磷酸化之间的差距。Lactate 是一种肿瘤代谢物，在抗肿瘤免疫中具有乳酸的免疫保护作用。
    Lactate
  • HY-149874
    BMS-502

    		DGK Inflammation/Immunology
    BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的强效双重抑制剂， IC50 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。
    BMS-502
  • HY-135898
    DGK-IN-1

    		DGK Inflammation/Immunology Cancer
    DGK-IN-1 是一种 T 细胞激活剂，来自专利 WO2020006018A1，例 25。DGK-IN-1 可用于肿瘤免疫。
    DGK-IN-1
  • HY-147215
    UC-1V150

    		Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    UC-1V150 是一种特异性 TLR7 激活剂，可刺激细胞免疫反应，具有抗肿瘤活性。UC-1V150 可以用于合成 ISAC 分子。
    UC-1V150
  • HY-122568
    STING agonist-15

    		STING Cancer
    STING agonist-15 (Compound STING agonist-C11) 是一种 STING 激动剂。STING agonist-15 可用于癌症和免疫反应研究。
    STING agonist-15
  • HY-132832
    Sirpiglenastat

    DRP-104

    		 Others Cancer
    Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导有效的抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用。
    Sirpiglenastat
  • HY-145598
    Sovleplenib

    HMPL-523

    		 Syk Cancer
    Sovleplenib (HMPL-523) 是一种高效的、可口服的选择性 SYK 抑制剂，IC50 为 25 nM。具有抗肿瘤活性。Sovleplenib 可用于免疫性血小板减少症（ITP）的研究。
    Sovleplenib
  • HY-155100
    BI 7446

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    BI 7446 是一种基于环状二核苷酸 (CDN) 的强效、选择性干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。BI 7446 能激活细胞中所有五种 STING 变体，在体外能诱导肿瘤特异性免疫介导的肿瘤排斥反应。BI 7446 可用于免疫肿瘤学的研究。
    BI 7446
  • HY-59208
    4-Quinolinol

    Kynurine

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    4-Quinolone (Kynurine) 是喹啉衍生物。Kynurine 通路调节色氨酸代谢，参与神经保护作用。Kynurine 通过抑制抗肿瘤免疫促进肿瘤细胞存活和运动。
    4-Quinolinol
  • HY-162348
    Antitumor agent-145

    		Necroptosis Cancer
    Antitumor agent-145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂，具有显著荧光和线粒体靶向性，其激发波长是 405 nm，通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
    Antitumor agent-145
  • HY-149886
    HIF-2α-IN-9

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-2α-IN-9 (compound 35r) 是 HIF-2α 的抑制剂。HIF-2α-IN-9 抑制 VEGF-A (IC50=305 nM)，调控肿瘤细胞中促生长基因，重新激活巨噬细胞介导的肿瘤免疫。
    HIF-2α-IN-9
  • HY-125506
    NP-G2-044
    2 篇文献验证

    		 Others Cancer
    NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂，IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。
    NP-G2-044
  • HY-P99572
    Tecaginlimab

    BNT-312; DuoBody-CD40x-4-1BB; GEN1042

    		 TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Tecaginlimab (BNT-312) 是一种 Fc 惰性双特异性抗体，用于 CD40 和 4-1BB 的双重靶向和条件刺激。Tecaginlimab 可以增强肿瘤特异性免疫的启动和再激活。
    Tecaginlimab
  • HY-156996
    AGI-134

    		Others Cancer
    AGI-134 是一种全合成的 α-Gal 糖脂。 AGI-134 激发 CD8+ T 细胞介导的免疫。 AGI-134 诱导肿瘤细胞破坏和吞噬作用。
    AGI-134
  • HY-107999
    CADD522
    1 篇文献验证

    		 Reactive Oxygen Species Cancer
    CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录)，其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤细胞的实验性转移，可用于癌症的研究。
    CADD522
  • HY-145675A
    (R)-TCB2

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    (R)-TCB2 是 TCB2 的 R型对映异构体。TCB2 是一种有效的抗人白细胞介素 2 抗体，促进异二聚体 IL-2 受体信号传导并提高抗肿瘤免疫力。
    (R)-TCB2
  • HY-148511A
    Vidutolimod sodium

    CMP-001 sodium

    		 Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    Vidutolimod sodium 是一种 CpG-A 类寡核苷酸，是 TLR9 的激动剂。Vidutolimod sodium 激活浆细胞样树突状细胞(pDCs)并触发 IFNα 的释放，导致抗肿瘤免疫作用。
    Vidutolimod sodium
  • HY-155971
    VISTA-IN-2

    		Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制，并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能，并抑制肿瘤生长。
    VISTA-IN-2
  • HY-151425
    TDO-IN-1

    		Others Cancer
    TDO-IN-1 是色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 的选择性抑制剂 (IC50=0.62 μM)，具有口服活性，且对 TDO 的选择性高于吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO, IC50 >100 μM)。TDO-IN-1 能够逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来抑制体内肿瘤生长。
    TDO-IN-1
  • HY-129055
    Isoeleutherin

    		Fungal Inflammation/Immunology
    异红葱乙素 Isoeleutherin 是从 Merr. Et Heyne 中分离得到的萘酚类衍生物，具有抗真菌、抗病毒和抗肿瘤活性。Isoeleutherin 在 T 辅助细胞介导的免疫反应选择性调节中起重要作用。
    Isoeleutherin
  • HY-148511
    Vidutolimod

    CMP-001

    		 Toll-like Receptor (TLR)
    Vidutolimod 是一种CpG-A类寡核苷酸，是 TLR9 的激动剂。Vidutolimod 激活浆细胞样树突状细胞(pDCs)并触发 IFNα 的释放，导致抗肿瘤免疫作用。
    Vidutolimod
  • HY-P99166
    Vudalimab

    		PD-1/PD-L1 CTLA-4 Inflammation/Immunology
    Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂，是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4，促进肿瘤选择性 T 细胞激活。
    Vudalimab
  • HY-151513
    Iso5-2DC18

    		Others Cancer
    Iso5-2DC18 是一种可用于合成胺类脂类的脂类。 这些含胺类脂质可用于 mRNA 的传递，激活干扰素基因 (STING) 通路的刺激因子，并表现出抗肿瘤免疫功能。
    Iso5-2DC18
  • HY-A0183
    Phosphatidylserine

    Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides

    		 Others Inflammation/Immunology
    Phosphatidylserine 是保守的抗炎和免疫抑制信号，在肿瘤微环境和自身免疫性疾病中会高度失调。细胞凋亡和细胞应激期间，相关的扰乱酶 Xkr8 和 TMEM16 会介导 Phosphatidylserine 外化。而 Phosphatidylserine 外化会产生“吃我”信号，启动胞吞作用，帮助清除凋亡细胞的尸体。当病原体利用 Phosphatidylserine 和凋亡拟态来逃避宿主免疫反应，利用靶向 Phosphatidylserine 策略可以刺激免疫活性。
    Phosphatidylserine
  • HY-149830
    PD-L1-IN-2

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-2 抑制PD-L1，是有潜力的肿瘤免疫剂。PD-L1-IN-2 是 Naamidine J 衍生物，在体内通过降低 PD-L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD-L1-IN-2 用于结直肠癌研究。
    PD-L1-IN-2

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